Формула гидроксида магния. Противопоказания к применению

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит ингибирование циклооксигеназы-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.

Магния гидроксид, входящий в состав комбинированного препарата, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты: нейтрализует хлористоводородную кислоту желудка (антацидное действие), снижая ее повреждающее воздействие на слизистую оболочку.

Ацетилсалициловая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью. Пацетилсалициловой кислоты составляет около 15 минут, т.к. при участии ферментов быстро гидролизуется в салициловую кислоту в кишечнике, печени и плазме крови. Связь с белками плазмы высокая. Период полуэлиминации (полувыведения) салициловой кислоты составляет около 3 часов, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз ацетилсалициловой кислоты (более 3 г) в результате насыщения ферментных систем.

Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку подвергается пресистемному гидролизу (слизистая желудочно-кишечного тракта, печень) в салициловую кислоту под действием ферментов.

Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты. Магний медленно и в небольших количествах всасывается в тонком кишечнике, связывается белками плазмы на 25-30%. Способен проходить сквозь плацентарный барьер. Магний выводится преимущественно с мочой, однако некоторая часть повторно всасывается и удаляется из организма с каловыми массами.

Первичная профилактика таких сердечно-сосудистых заболеваний, как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст).

Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов.

Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).

Нестабильная стенокардия.

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим нестероидным противовоспалительным средствам , кровоизлияние в головной мозг, склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез), бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и нестероидным противовоспалительным средством , эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина < 10 мл в минуту), беременность (I и III триместры), период лактации, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновременный прием с метотрексатом (> 15 мг в неделю), детский возраст до 18 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или кровотечений из желудочно-кишечного тракта, при почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астме, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.

Применение салицилатов в высоких дозах в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (> 300 мг в сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей.

Назначение салицилатов в I и III триместрах беременности противопоказано.

Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период грудного вскармливания следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Ацетилсалициловая кислота: проникает в грудное молоко. При приеме в обычных дозах осложнения у человека не зарегистрированы. При длительном приеме в высоких дозах , попадающая в организм ребенка, способна вызвать побочные эффекты.

Магния гидроксид: магнийсодержащие антациды способны проникать в молоко, но их концентрации недостаточно, чтобы воздействовать на новорожденного. Осложнений у человека не зарегистрировано.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний назначают по 1 таблетке, содержащей ацетилсалициловую кислоту в дозе 150 мг, в первые сутки, затем по 1/2 таблетки 1 раз в сутки.

Для профилактики повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов назначают по 1 таблетке, содержащей ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

Для профилактики тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) назначают по 1 таблетке, содержащей ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

При нестабильной стенокардии назначают по 1 таблетке, содержащей ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов, стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта, стриктуры, колит, синдром раздраженного кишечника.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость, анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние (редко).

Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение: следует промыть желудок, назначить , проводить симптоматическую терапию.

Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение солевых растворов, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений водородного показателя между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.

При одновременном применении усиливает действие следующих лекарственных препаратов:

Метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками);

Гепарина и непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками);

Тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов (тиклопидина);

Дигоксина (вследствие снижения его почечной экскреции);

Гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина (за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы);

Вальпроевой кислоты (за счет вытеснения ее из связи с белками).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном приводит к снижению кардиопротекторных эффектов ацетилсалициловой кислоты.

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом (алкоголем).

Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды ослабляют их действие.

Антациды и при одновременном применении снижают всасывание препарата.

Препарат следует применять после назначения врача.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства следует оценить риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Если риск развития кровотечения значительный, прием ацетилсалициловой кислоты должен быть временно прекращен.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.

При сочетанном назначении глюкокортикостероидов и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены глюкокортикостероидов возможна передозировка салицилатов.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

Как нам известно из школьного курса химии, гидроксиды – это класс химических соединений, содержащих в составе группу -ОН. Магния гидроокись относится к основным гидроксидам, то есть может реагировать с кислотами.

Магний – необходимый микроэлемент, участвующий во многих процессах нашего организма, в том числе в передаче нервных импульсов, в мышечной деятельности. Гидроокись магнияявляется лекарственным средством. Она применяется как слабительное и антацид (понижает кислотность в желудке).

Она используется также в таких препаратах, как Маалокс, Альмагель, Релцер, Гастрацид, но поскольку в их составе есть гидроксид алюминия, снижающий некоторые эффекты гидроокиси магния, слабительный эффект в них не выражен.

Чистый магний при попадании в кровь может вызвать токсические эффекты, в частности, выражающиеся угнетением центральной нервной системы.

Свойства гидроксида магния

Гидроокись магния представляет собой бесцветные кристаллы, порошок беловатого цвета. Он не растворяется в воде, но вступает в химическую реакцию с соляной кислотой в желудке, образуя соль – хлорид магния. Хлорид магния из желудка попадает в кишечник, оказывая сильный слабительный эффект, который наступает в среднем через шесть часов.

Поскольку он нейтрализует соляную кислоту, кислотность желудочного сока понижается, однако понижается до таких пределов, что пищеварение и антимикробная активность желудочного сока не снижаются, что является огромным плюсом. Кроме того, препарат связывает фермент желудка, спасая желудок и тонкий кишечник от раздражения.

Гидроксид магния относится к солевым слабительным . Это самый мощный класс слабительных, поэтому их нужно применять с осторожностью. Часто их используют при подготовке к операции или при некоторых диагностических процедурах для полной очистки кишечника, при острых запорах, при отравлении.

Как все солевые слабительные, соль магния в кишечнике создаёт осмотическое давление, вынуждая воду из тканей переходить в просвет кишечника, размягчая каловые массы, вызывая их набухание. Перистальтика кишечника при этом тоже усиливается.

Препарат может вызвать тошноту, вздутие живота. Таковы основные свойства гидроксида магния

Применение гидроксида магния

Гидроокись магния применяется при обострении хронического гастрита, язве, боли и дискомфорте в желудке, при изжоге и запорах. Выпускается он в форме суспензии и таблеток, принимается внутрь (таблетки разжёвываются) и запивается небольшим количеством воды. Для устранения изжоги применяется либо за один час до еды, либо через три часа после. В сутки можно принимать до 5 г гидроокиси магния (4 раза в день по 1,2 г). В народе применение гидроксиду магния нашли в полном очищении кишечника при подготовке к голоданию .

В Европе он зарегистрирован как пищевая добавка Е528, способствующая связыванию вредного диоксида серы. Для слабительного эффекта нужно принять два грамма препарата и запить стаканом воды.

Меры предосторожности

При нарушении работы почек в кровь может попасть некоторое количество чистого магния, достаточного для развития токсического эффекта. Иногда препарат вызывает аллергию. Следует помнить, что солевые слабительные вызывают сильное обезвоживание, способствуя выходу воды через кишечник с каловыми массами, что также влияет на давление, вызывая его снижение.

Если есть текущие или перенесённые заболевания желудочно-кишечного тракта, обязательно нужно проконсультироваться с врачом перед приёмом такого сильного слабительного. Категорически запрещено принимать магния гидроксид при кишечной непроходимости .